6 coisas que você precisa saber sobre o suposto "Viagra Feminino"
A incidência de efeitos adversos aumenta com o aumento da dose e diminuiu à medida que aumentou a duração do tratamento. Com os dados disponíveis, o perfil de segurança do sildenafila é considerado aceitável.
Mecanismo de ação
A dose de sildenafila é de 25 mg, 50 ou 100 mg e é tomada por via oral cerca de 30 minutos a 1 hora antes da relação sexual, podendo os seus efeitos durar até 4-5 horas. Nota: Não deve exceder a toma de 100 mg diários correndo o risco de sobredosagem e consequentes efeitos físicos. Geralmente é recomendado iniciar com uma dosagem de 50 mg e depois diminuir ou aumentar a dosagem conforme o apropriado. A marca Viagra de sildenafila geralmente possui uma cobertura rígida em sua pílula o que torna difícil de cortá-la ao meio, mesmo com um cortador de pílulas. Pílulas de Viagra são azuis e possuem uma forma losangular com as palavras "Pfizer" em um dos lados, e "VGR xx" (xx referindo-se ao número "25", "50" ou "100", a dose da pílula em miligramas) do outro.
Fenômeno de Raynaud
Sildenafila é um inibidor selectivo da PDE-5, específico do cGMP no corpo cavernoso e, por isso, inibe a degradação do cGMP sem afetar o cAMP. Estudos que examinaram o mecanismo de erecção do pênis demonstraram que, durante a estimulação sexual, o NO é libertado das terminações nervosas do pênis. Isto leva a aumentos dos níveis de cGMP no corpo cavernoso do músculo liso, o qual é responsável pelos mecanismos vasculares relacionados com a erecção. A PDE-5, que está abundantemente presente no corpo cavernoso, diminui os níveis de cGMP gerados antes da estimulação sexual. O sildenafila, inibindo a PDE-5, previne esta diminuição e, assim, aumenta a indução da resposta erétil.
Carrinho vazio?
Os inibidores da PDE não estimulam a produção de nucleótidos cíclicos, embora os níveis de cGMP nos tecidos apenas aumentem depois de uma activação fisiológica da guanidilciclase. As concentrações plasmáticas máximas observadas são atingidas em 30 a 120 minutos (mediana de 60 minutos) após uma dose oral, quando em jejum. A biodisponibilidade oral absoluta média é de 41% (entre 25 e 63%). Após a administração oral de doses de sildenafila em três tomas diárias, a AUC e a Cmax aumentam em proporção com a dose administrada dentro do intervalo de doses de 20–40 mg. Após a administração de doses orais de 80 mg, três vezes ao dia, observaram-se aumentos nos níveis plasmáticos do sildenafila ligeiramente maiores do que os proporcionais às doses administradas. A taxa relativa ao risco/benefício do uso de sildenafila no tratamento da disfunção eréctil é favorável. A eficácia clínica do sildenafila foi bem estabelecida por provocar e manter uma erecção suficiente para um desempenho sexual satisfatório em indivíduos do sexo masculino de várias etiologias. O sildenafila é cada vez mais utilizado como um afrodisíaco. Embora não haja evidências clínicas de que ele tenha uma atividade afrodisíaca, muitas pessoas parecem acreditar que ele irá melhorar o desempenho sexual assim como a função erétil, melhorando a experiência sexual.
- A investigação sobre o sildenafil feminino foi largamente abandonada após o fracasso de ensaios de fase III, que não mostraram benefícios estatisticamente significativos.
- Em Portugal, o aconselhamento psicológico e a terapia cognitivo-comportamental são frequentemente mais eficazes do que fármacos para perturbações do desejo sexual feminino.
- O sildenafil pode exacerbar enxaquecas em mulheres propensas, devido ao seu efeito vasodilatador.
- Não existem formulações de sildenafil adaptadas à mucosa vaginal, como cremes ou óvulos, que poderiam reduzir os efeitos sistémicos.
- A crença cultural de que a sexualidade feminina deve ser espontânea e não medicalizada influencia a baixa procura por soluções farmacológicas em Portugal.
- O uso de sildenafil em mulheres com historial de abuso sexual deve ser cuidadosamente avaliado, pois pode reativar traumas sem resolver a causa subjacente.
A popularidade do Viagra entre os adultos jovens aumentou nos últimos anos. [18] Às vezes ele é usado recreativamente. Alguns usuários misturam o Viagra com metilenodioximetanfetamina (MDMA, mais conhecido como ecstasy) numa tentativa de compensar os efeitos colaterais comuns de muitas anfetaminas de disfunção erétil, uma combinação conhecida como "sextasy", que aumenta os riscos associados ao uso do MDMA.
| Produto | Dosagem | Quantidade + Bónus | Preço | |
|---|---|---|---|---|
| Viagra Genérico | 50mg | 270 + 8 comprimidos | 198.48€ 189.03€ | |
| Kamagra Oral Jelly | 100mg | 63 + 7 saquetas | 224.18€ 213.50€ | |
| Cialis Professional | 20mg | 120 + 4 comprimidos | 291.68€ 277.79€ | |
| Kamagra Polo | 100 mg | 180 + 8 comprimidos | 446.52€ 425.26€ | |
| Kamagra Oral Jelly | 100 mg | 30 + 5 saquetas | 136.20€ 129.71€ | |
| Levitra Genérico | 10mg | 120 + 10 comprimidos | 178.59€ 170.09€ | |
| Levitra Genérico | 60mg | 360 + 10 comprimidos | 906.69€ 863.51€ | |
| Levitra Professional | 20mg | 120 + 4 comprimidos | 348.44€ 331.85€ | |
| Priligy Genérico Dapoxetine | 60mg | 90 + 10 comprimidos | 265.64€ 252.99€ | |
| Levitra Genérico | 20mg | 90 + 8 comprimidos | 180.78€ 172.17€ |
Uma solução de pequena concentração de sildenafila na água prolonga significativamente o tempo que as flores levam para murchar; um experimento mostrou que este tempo dobrou, passando de uma semana para duas semanas. O mecanismo de ação é semelhante ao dos humanos: o óxido nítrico leva à produção de cGMP cuja degradação realizada pelo PDE5 é inibida pela sildenafila. O sildenafila foi sintetizada por um grupo de farmacêuticos que trabalhavam nas pesquisas do grupo Pfizer, nos Estados Unidos.
5. Existem efeitos colaterais?
Para que o fármaco seja eficaz é necessário que haja estimulação sexual. Verifica-se que o sildenafila é eficaz para doses entre 25 e 100 mg. Aumentando a dose para 200 mg não aumenta a sua eficácia, mas aumenta a incidência de efeitos secundários. Uma análise sobre o número total de efeitos adversos em indivíduos tratados com as doses recomendadas (25 a 100 mg) mostra uma elevada incidência de efeitos secundários. Os efeitos laterais mais frequentemente detectados são dor de cabeça, rubor, dispepsia, congestão nasal e alterações da visão. Primeiramente foi estudada para o uso em hipertensão (alta pressão sanguínea) e angina (uma forma de doença cardiovascular isquêmica). As primeiras impressões sugeriram que a droga tinha um pequeno efeito sobre a angina, mas que podia induzir fortemente ereções penianas. [21] A Pfizer conseqüentemente decidiu comercializá-la como tratamento para a disfunção erétil, ao invés de tratamento para a angina.
2. De onde veio essa Flibanserina?
Devido a diferenças na ligação às proteínas plasmáticas relacionadas com a idade, o correspondente aumento das concentrações plasmáticas de sildenafila na forma livre aproximou-se dos 40%. Estudos realizados em voluntários com doses únicas até 800 mg mostraram reacções adversas semelhantes às observadas com doses mais baixas; no entanto, as taxas de incidência e gravidade foram superiores. Com doses únicas de 200 mg, a incidência de reacções adversas (cefaleias, rubor, tonturas, dispepsia, congestão nasal, perturbações da visão) foi superior. Em caso de sobredosagem, devem ser adotadas as medidas de suporte sildenafil citrate serve habituais, conforme necessário. É improvável que a diálise renal acelere a depuração, visto que o sildenafila se liga fortemente às proteínas plasmáticas e não é eliminado na urina.
Prevenção do murchamento das plantas
Após vários ensaios verificou-se que não há toxicidade a longo termo para a retina. O sildenafila não tem efeitos adversos na fertilidade e não tem potencial teratogénico. O sildenafila não induz mutações em células bacterianas e de mamíferos em ensaios in vitro. É de salientar que a maioria dos efeitos adversos possíveis apenas ocorre para doses ou concentrações plasmáticas mais elevadas do que as necessárias para se obter o efeito terapêutico. Os estudos pré-clínicos não revelam risco especial para os humanos. [22] Rapidamente ela se tornou um grande sucesso: as vendas anuais de Viagra no período de 1999–2001 excederam 1 bilhão de dólares. A imprensa britânica noticiou Peter Dunn e Albert Wood como os inventores da droga, uma afirmação que a Pfizer disputa. Embora o sildenafila seja disponível somente através de prescrição médica, ela foi anunciada diretamente aos consumidores em comerciais de TV no mundo todo. Diversos sites na Internet oferecem Viagra à venda depois de uma "consulta online", um simples questionário de Internet. O Viagra é também conhecido como a "Vitamina V", "a pílula azul", assim como outros nomes. [24] Nos EUA expirou em março de 2012. O Viagra começou a ser vendido em Portugal em 1998 e a patente expirou em 14 de janeiro de 2014.
- O sildenafil não está aprovado para uso feminino em Portugal, sendo um medicamento sujeito a receita médica exclusivamente para a disfunção eréctil masculina.
- Estudos clínicos investigaram o sildenafil em mulheres com perturbação do desejo sexual hipoativo, mas os resultados não foram suficientemente consistentes para aprovação regulamentar.
- A utilização off-label em mulheres pode ocorrer em contextos muito específicos, como em ensaios clínicos ou por indicação de um médico especialista em medicina sexual.
- Em Portugal, a automedicação com sildenafil por mulheres é desaconselhada e pode acarretar riscos graves para a saúde cardiovascular.
- Os efeitos secundários mais comuns do sildenafil, como cefaleias, rubor facial e congestão nasal, são semelhantes em homens e mulheres.
- Não existem genéricos de sildenafil especificamente rotulados para o público feminino nas farmácias portuguesas.
- A investigação sobre o sildenafil feminino centra-se sobretudo em mulheres pós-menopáusicas ou com disfunção sexual induzida por antidepressivos.
Em janeiro de 2015 em Portugal estão no mercado 20 genéricos do Viagra. Após a perda de patente, a venda do Sildenafil aumentou significativamente: 115 430 embalagens vendidas em 2013 e 210 549 nos primeiros três trimestres de 2014.
- O termo "sildenafil feminino" é frequentemente usado de forma incorreta para descrever produtos não regulados vendidos online, que podem conter substâncias perigosas.
- Em Portugal, a venda de medicamentos online só é permitida através de farmácias autorizadas pelo Infarmed, e o sildenafil exige sempre receita médica.
- Não existe evidência científica robusta que comprove que o sildenafil aumenta o desejo sexual feminino de forma isolada.
- A disfunção sexual feminina é complexa e multifatorial, envolvendo componentes psicológicos, hormonais e relacionais que o sildenafil não aborda.
- O uso off-label de sildenafil em mulheres com disfunção sexual associada a esclerose múltipla ou lesões medulares tem sido estudado, mas sem conclusões definitivas.
- Os médicos de família em Portugal não prescrevem sildenafil a mulheres como primeira linha, preferindo abordagens não farmacológicas ou terapêutica hormonal quando indicada.
- O sildenafil pode interagir com medicamentos comuns em mulheres, como contracetivos orais, embora as interações sejam geralmente ligeiras.
- A toma de sildenafil com álcool ou drogas recreativas é particularmente perigosa e pode mascarar problemas de saúde subjacentes.
Consultado em 6 de outubro de 2020 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 «Sildenafil Citrate».
- O mecanismo de ação do sildenafil, inibindo a fosfodiesterase tipo 5, aumenta o fluxo sanguíneo genital, o que pode teoricamente melhorar a lubrificação e a sensibilidade.
- A Agência Europeia de Medicamentos nunca aprovou o sildenafil para tratar qualquer forma de disfunção sexual feminina.
- Alguns médicos em Portugal podem prescrever sildenafil a mulheres em casos excecionais de hipertensão pulmonar, uma indicação aprovada independentemente do sexo.
- A falta de eficácia demonstrada em grandes ensaios clínicos levou a que a maioria das farmacêuticas abandonasse o desenvolvimento do sildenafil para mulheres.
- O uso recreativo de sildenafil por mulheres jovens não é comum em Portugal e não há dados que sustentem a sua segurança nesse contexto.
- As farmácias comunitárias não dispensam sildenafil sem receita médica, independentemente de quem o solicita.
Consultado em 1 de dezembro de 2014 ↑ Roustit M, Blaise S, Allanore Y, Carpentier PH, Caglayan E, Cracowski JL (outubro de 2013).
| Entidade reguladora | Estado atual | Indicação aprovada | Utilização off-label |
|---|---|---|---|
| INFARMED | Não aprovado para mulheres | Apenas disfunção erétil masculina | Possível com prescrição médica |
| EMA | Sem indicação feminina | Nenhuma | Responsabilidade do médico prescritor |
| FDA | Não aprovado para disfunção sexual feminina | Nenhuma | Uso experimental em ensaios |
| Ordem dos Farmacêuticos | Recomenda precaução | Não aplicável | Dispensa mediante receita válida |
Consultado em 15 de fevereiro de 2021 Consultado em 14 de janeiro de 2024.
Se não uma pílula, o que então?
Quando se administra o sildenafila juntamente com alimentos, a taxa de absorção é reduzida, verificando-se um atraso médio de 60 minutos no tmax e uma diminuição média de 29% na Cmax. Contudo, a extensão da absorção não é significativamente afectada (redução de 11% na AUC). Distribuição: O volume de distribuição médio no estado estacionário (Vd) para o sildenafila é de 105 l, o que é demonstrativo da sua distribuição nos tecidos. Após doses orais de 20 mg em três tomas diárias, a média da concentração plasmática total máxima do sildenafila no estado estacionário aproxima-se de 113 ng/ml. O sildenafila e o seu principal metabolito em circulação, o N-desmetil, apresentam uma ligação às proteínas plasmáticas de aproximadamente 96%.
6. Ginseng
A ligação às proteínas é independente das concentrações totais do fármaco. Metabolismo: O sildenafila é depurado predominantemente pelas isoenzimas microssomais hepáticas CYP3A4 (via principal) e CYP2C9 (via menor). O principal metabolito em circulação resulta da N-desmetilação do sildenafila. Este metabolito tem um perfil de selectividade para as fosfodiesterases semelhante ao do sildenafila e uma potência in vitro para a PDE5 de aproximadamente 50% da observada com o fármaco inicial. O metabolito N-desmetil é metabolizado posteriormente, tendo uma semi-vida terminal de aproximadamente 4h.
Sildenafila para disfunção erétil
Em doentes com hipertensão arterial pulmonar, a concentração plasmática do metabolito N-desmetil corresponde, aproximadamente, a 72% da concentração do sildenafila após a administração de 20 mg, três vezes ao dia (traduzindo-se numa contribuição de 36% para os efeitos farmacológicos do sildenafila). Desconhece-se o efeito subsequente na eficácia. Eliminação: A depuração corporal total de sildenafila é de 41 l/h, com uma semi-vida terminal de 3 - 5h. Após administração oral ou intravenosa, o sildenafila é excretado, sob a forma de metabolitos, predominantemente nas fezes (aproximadamente 80% da dose oral administrada) e em menor quantidade na urina (aproximadamente 13% da dose oral administrada). Em voluntários idosos saudáveis (65 ou mais anos de idade), verificou-se uma redução na depuração do sildenafila, que resultou em concentrações plasmáticas do sildenafila e do metabolito activo Ndesmetil 90% superiores às observadas em voluntários saudáveis mais jovens (18 - 45 anos). Cópia arquivada em 15 de janeiro de 2024 Consultado em 14 de janeiro de 2024 ↑ Gordon S (11 de dezembro de 2017). Consultado em 24 de novembro de 2018 ↑ Pfizer, Inc. (6 de junho de 2005).
| Área de investigação | Objetivo principal | Estado atual | Desafio identificado |
|---|---|---|---|
| Formulações tópicas vaginais | Reduzir efeitos sistémicos | Ensaios de fase II | Estabilidade do princípio ativo |
| Biomarcadores de resposta | Identificar respondedoras | Estudos exploratórios | Falta de marcadores validados |
| Combinação com terapias psicológicas | Potenciar eficácia global | Ensaios piloto | Desenho metodológico complexo |
| Populações específicas | Oncologia e doenças crónicas | Estudos observacionais | Recrutamento difícil |
Consultado em 27 de dezembro de 2005. Consultado em 6 de abril de 2007.
| Mecanismo | Local de atuação | Efeito fisiológico esperado | Relevância clínica |
|---|---|---|---|
| Inibição da fosfodiesterase tipo 5 | Tecido erétil clitoridiano | Aumento do GMPc e vasodilatação | Melhoria da ereção clitoridiana |
| Relaxamento do músculo liso vascular | Artérias pélvicas e vaginais | Maior fluxo sanguíneo regional | Aumento da lubrificação vaginal |
| Modulação do óxido nítrico | Endotélio dos corpos cavernosos | Potenciação da resposta ao estímulo sexual | Facilitação da excitação subjetiva |
| Redução do tónus simpático local | Plexo nervoso pélvico | Diminuição da vasoconstrição | Melhoria da vasocongestão genital |
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