Viagra: O que é e como atua no organismo

Após administração oral ou intravenosa, o sildenafila é excretado, sob a forma de metabolitos, predominantemente nas fezes

• Existem alternativas ao sildenafil com diferentes perfis farmacocinéticos, como o tadalafil (Cialis), que pode atuar até 36 horas, e o vardenafil (Levitra), com um perfil intermédio.
• Em Portugal, a venda de medicamentos para a disfunção erétil pela internet é proibida, e a aquisição em sites não autorizados expõe o consumidor a produtos contrafeitos e potencialmente perigosos.
• O sildenafil é também utilizado no tratamento da hipertensão arterial pulmonar sob a marca Revatio, mas em dosagens e regimes posológicos diferentes.
• A eficácia do Viagra pode diminuir em doentes com diabetes mellitus de longa duração, fumadores pesados ou com lesões neurológicas significativas.
• O medicamento deve ser conservado na embalagem original, a uma temperatura inferior a 30°C, e mantido fora do alcance das crianças.
• Após a comercialização, foram notificados casos raros de diminuição súbita da audição, pelo que qualquer alteração auditiva deve ser comunicada ao médico assistente.

(aproximadamente 80% da dose oral administrada) e em menor quantidade na urina (aproximadamente 13% da dose oral administrada).

Efeitos do Viagra na visão

A marca Viagra de sildenafila geralmente possui uma cobertura rígida em sua pílula o que torna difícil de cortá-la ao meio, mesmo com um cortador de pílulas. Pílulas de Viagra são azuis e possuem uma forma losangular com as palavras "Pfizer" em um dos lados, e "VGR xx" (xx referindo-se ao número "25", "50" ou "100", a dose da pílula em miligramas) do outro. Sildenafila é um inibidor selectivo da PDE-5, específico do cGMP no corpo cavernoso e, por isso, inibe a degradação do cGMP sem afetar o cAMP. Estudos que examinaram o mecanismo de erecção do pênis demonstraram que, durante a estimulação sexual, o NO é libertado das terminações nervosas do pênis. Isto leva a aumentos dos níveis de cGMP no corpo cavernoso do músculo liso, o qual é responsável pelos mecanismos vasculares relacionados com a erecção.

Fenômeno de Raynaud

A PDE-5, que está abundantemente presente no corpo cavernoso, diminui os níveis de cGMP gerados antes da estimulação sexual. O sildenafila, inibindo a PDE-5, previne esta diminuição e, assim, aumenta a indução da resposta erétil. Os inibidores da PDE não estimulam a produção de nucleótidos cíclicos, embora os níveis de cGMP nos tecidos apenas aumentem depois de uma activação fisiológica da guanidilciclase. As concentrações plasmáticas máximas observadas são atingidas em 30 a 120 minutos (mediana de 60 minutos) após uma dose oral, quando em jejum. A biodisponibilidade oral absoluta média é de 41% (entre 25 e 63%). Em voluntários idosos saudáveis (65 ou mais anos de idade), verificou-se uma redução na depuração do sildenafila, que resultou em concentrações

plasmáticas do sildenafila e do metabolito activo Ndesmetil 90% superiores às observadas em voluntários saudáveis mais jovens (18 - 45 anos).

Viagra e a diabetes

[11][12] No Reino Unido está disponível em venda livre. A sildenafila é usada principalmente para o tratamento da disfunção erétil. Ao atuar como um inibidor do PDE-5, permite que o GMPc seja mantido mais tempo em circulação (substância responsável pelo relaxamento dos músculos do pénis), o que leva a um maior aporte de sangue e consequentemente à ereção. Assim como para disfunção erétil, o citrato de sildenafila também é eficiente na doença rara chamada hipertensão arterial pulmonar (HAP ou PAH). Ele relaxa a parede arterial, levando a uma menor resistência arterial pulmonar e pressão.

Viagra e a próstata

Desta forma ele reduz o trabalho em excesso do ventrículo direito do coração e melhora os sintomas da falência cardíaca do lado direito. Como o PDE-5 é primariamente distribuído no músculo liso das paredes arteriais dos pulmões e pênis, a sildenafila age seletivamente em ambas as áreas sem induzir vasodilatação em outras áreas do corpo. A Pfizer submeteu para o FDA um registro adicional para a sildenafila, e este foi aprovado para esta indicação em junho de 2005. O nome da preparação é chamada de Revatio, para evitar confusão com o nome Viagra, e os comprimidos de 20 miligramas são brancos e redondos. Desta forma, a sildenafila tornou-se uma opção além das terapias baseadas em bosentana e prostaciclina utilizadas para esta condição. Devido a diferenças na ligação às proteínas plasmáticas relacionadas com a idade, o

Viagra e a hipertensão arterial

O sildenafila é um potente inibidor seletivo da fosfodiesterase tipo 5 específica do GMPc (PDE5), que é responsável pela degradação do GMPc no corpo cavernoso do pênis. A estrutura molecular do sildenafila é semelhante à do GMPc e atua como um agente competitivo de ligação da PDE5 no corpo cavernoso, resultando em mais GMPc disponível e, graças à vasodilatação que o GMPc disponível gera, ereções melhores. Sem o estímulo sexual, e conseqüentemente deficiência da ativação do sistema NO/GMPc, o sildenafila não causa ereção. Outros medicamentos que funcionam através deste mesmo mecanismo incluem a tadalafila (Cialis®), a vardenafila (Levitra®) e a avanafila (Spedra®). O sildenafila é metabolizada pelas enzimas hepáticas (do fígado) e excretada pelo fígado e rins.

Viagra e a fertilidade masculina

Se administrada em conjunto com uma refeição de alta taxa de gordura, pode haver um atraso na absorção do sildenafila e o efeito máximo pode ser ligeiramente reduzido, já que a concentração no plasma sanguíneo será diminuída. Assim como nome viagra feminino todas as drogas prescritas, a dosagem adequada está descrita na receita médica. A dose de sildenafila é de 25 mg, 50 ou 100 mg e é tomada por via oral cerca de 30 minutos a 1 hora antes da relação sexual, podendo os seus efeitos durar até 4-5 horas. Nota: Não deve exceder a toma de 100 mg diários correndo o risco de sobredosagem e consequentes efeitos físicos. Geralmente é recomendado iniciar com uma dosagem de 50 mg e depois diminuir ou aumentar a dosagem conforme o apropriado. correspondente aumento das concentrações plasmáticas de sildenafila na forma livre aproximou-se dos 40%.

Estudos realizados em voluntários com doses únicas até 800 mg mostraram reacções adversas semelhantes às

Viagra e a próstata

Após a administração oral de doses de sildenafila em três tomas diárias, a AUC e a Cmax aumentam em proporção com a dose administrada dentro do intervalo de doses de 20–40 mg. Após a administração de doses orais de 80 mg, três vezes ao dia, observaram-se aumentos nos níveis plasmáticos do sildenafila ligeiramente maiores do que os proporcionais às doses administradas. Quando se administra o sildenafila juntamente com alimentos, a taxa de absorção é reduzida, verificando-se um atraso médio de 60 minutos no tmax e uma diminuição média de 29% na Cmax. Contudo, a extensão da absorção não é significativamente afectada (redução de 11% na AUC). Distribuição: O volume de distribuição médio no estado estacionário (Vd) para o sildenafila é de 105 l, o que é demonstrativo da sua distribuição nos tecidos.

Interacções medicamentosas

Após doses orais de 20 mg em três tomas diárias, a média da concentração plasmática total máxima do sildenafila no estado estacionário aproxima-se de 113 ng/ml. O sildenafila e o seu principal metabolito em circulação, o N-desmetil, apresentam uma ligação às proteínas plasmáticas de aproximadamente 96%. A ligação às proteínas é independente das concentrações totais do fármaco. Metabolismo: O sildenafila é depurado predominantemente pelas isoenzimas microssomais hepáticas CYP3A4 (via principal) e CYP2C9 (via menor). O principal metabolito em circulação resulta da N-desmetilação do sildenafila. observadas com doses mais baixas; no entanto, as taxas de incidência e gravidade foram superiores.

• O Viagra pertence ao grupo farmacoterapêutico dos medicamentos usados na disfunção erétil, classificado com o código ATC G04BE03.
• Após a administração oral, o sildenafil é rapidamente absorvido, atingindo a concentração máxima no plasma em cerca de 30 a 120 minutos.
• O metabolismo do fármaco ocorre principalmente no fígado, através do citocromo P450 3A4, e os metabolitos são excretados nas fezes e na urina.
• Em doentes idosos, a depuração do sildenafil pode estar reduzida, resultando em concentrações plasmáticas mais elevadas, o que pode justificar uma dose inicial mais baixa.
• A administração concomitante com bloqueadores alfa, usados na hipertensão ou hiperplasia benigna da próstata, pode causar hipotensão postural, exigindo precaução e estabilização prévia da terapêutica.
• O sildenafil não deve ser utilizado em homens para os quais a atividade sexual está desaconselhada devido a condições cardiovasculares graves, como angina instável ou insuficiência cardíaca descompensada.
• Em caso de reação alérgica, com sintomas como erupção cutânea, inchaço da face ou dificuldade respiratória, deve procurar-se assistência médica imediata.

Com doses únicas de 200 mg, a incidência de reacções adversas (cefaleias, rubor, tonturas, dispepsia, congestão nasal, perturbações da visão) foi superior.

Como funciona o Viagra no organismo

Em um estudo duplo-cego de 2005, o Dr. Roland Fries e seus colegas relataram que a sildenafila diminui a frequência dos ataques do fenômeno de Raynaud, reduzindo sua duração por aproximadamente 50%, mais que quadruplicando a velocidade média do sangue capilar. Se a erecção durar mais de 4 horas contínuas, pode surgir priapismo – uma condição dolorosa que, sem tratamento médico imediato, pode levar a danos irreversíveis. Torna mais provável o enfarte do miocárdio e o AVC. Efeitos de outros medicamentos sobre o sildenafila: o metabolismo do sildenafila é principalmente mediado pelas isoformas 3A4 (via principal) e 2C9 (via menor) do citocromo P450 (CYP).

Disfunção erétil

Assim, os inibidores destas isoenzimas podem reduzir a depuração do sildenafila, e os indutores destas mesmas isoenzimas podem aumentar a depuração do sildenafila. Não existem dados relativos à interacção do sildenafila com os inibidores não específicos das fosfodiesterases, tais como, a teofilina ou o dipiridamol. A sildenafila aumenta o efeito hipotensor dos nitratos, como o nitrato de amilo e a nitroglicerina usados no tratamento da doença cardíaca. Quando administrado junto com medicamentos que contém óxido nítrico, nitritos e nitratos orgânicos, como a nitroglicerina (trinitrato de glicerina), nitroprussiato de sódio, nitrito de amila[16] Em homens para os quais a relação sexual não é recomendável devido aos fatores de risco cardiovascular Insuficiência hepática severa (função do fígado diminuída) Pessoas que sofreram um AVC recentemente ou ataque cardíaco Desordens retinais degenerativas hereditárias (incluindo desordens genéticas das fosfodiesterases retinais) Parte do processo fisiológico da ereção envolve o sistema nervoso parassimpático causando a liberação de óxido nítrico (NO) no corpo cavernoso do pênis. O NO se liga aos receptores da enzima guanilato ciclase o que resulta em níveis aumentados de guanosina monofosfato cíclico (GMPc), induzindo a musculatura lisa do corpo cavernoso ao relaxamento (causando vasodilatação), resultando num influxo maior de sangue, que é a causa da ereção. Em caso de sobredosagem, devem ser adotadas as medidas de suporte habituais, conforme necessário. É improvável que a diálise renal acelere a depuração, visto que o sildenafila se liga fortemente às proteínas plasmáticas e não é eliminado na urina.

Após vários ensaios verificou-se que não há toxicidade a longo termo para a retina.

• Em caso de esquecimento de uma dose, não se deve tomar uma dose a dobrar; o medicamento é tomado apenas quando necessário, antes da atividade sexual.
• O sildenafil pode provocar tonturas ou alterações visuais, pelo que se recomenda precaução na condução de veículos ou operação de máquinas após a toma.
• Estudos clínicos demonstraram que o Viagra é eficaz em cerca de 60 a 80% dos homens com disfunção erétil de causa orgânica ou mista, mas não em todos os casos.
• O medicamento não é adequado para homens com deformações anatómicas do pénis, como angulação, fibrose cavernosa ou doença de Peyronie, sem avaliação urológica prévia.
• Em Portugal, a linha SNS 24 pode ser contactada para esclarecer dúvidas sobre medicamentos, mas não substitui a consulta médica presencial.
• O aconselhamento psicológico ou a terapia sexual podem ser benéficos como complemento ao tratamento farmacológico, especialmente em situações de ansiedade de desempenho.

O sildenafila não tem efeitos adversos na fertilidade e não tem potencial teratogénico.

Viagra e a saúde cardiovascular

Este metabolito tem um perfil de selectividade para as fosfodiesterases semelhante ao do sildenafila e uma potência in vitro para a PDE5 de aproximadamente 50% da observada com o fármaco inicial. O metabolito N-desmetil é metabolizado posteriormente, tendo uma semi-vida terminal de aproximadamente 4h. Em doentes com hipertensão arterial pulmonar, a concentração plasmática do metabolito N-desmetil corresponde, aproximadamente, a 72% da concentração do sildenafila após a administração de 20 mg, três vezes ao dia (traduzindo-se numa contribuição de 36% para os efeitos farmacológicos do sildenafila). Desconhece-se o efeito subsequente na eficácia. Eliminação: A depuração corporal total de sildenafila é de 41 l/h, com uma semi-vida terminal de 3 - 5h.